Холинолитики (Holinolitiki)

She

Местный
Регистрация
9 Окт 2008
Сообщения
7,907
Холинолитики

Антихолинергическими, или холинолитическими, средствами называют вещества которые ослабляют, предотвращают или прекращают взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами. Блокируя холинорецепторы, они действуют противоположно ацетилхолину.
Холинолитики подразделяются на М-холинолитические средства и н-холинолитические средства.
Такое деление отвечает довольно высокой избирательности действия веществ каждой из этих групп. М- холинолитические вещества понижают реактивность никотиночувствительных, а н-холинолитические вещества - реактивность мускариночувствительных рецепторов.

К веществам, обладающим выраженной холинолитической активностью, относятся атропин и родственные ему алкалоиды (скополамин, платифиллин и др.), а также ряд полусинтетических и синтетических соединений.Эти соединения различаются не только по преимущественному влиянию на м- и н-холинорецепторы, но и от химической структуры и физико-химических особенностей, а так же по способности проникать через гематоэнцефалический барьер и другие биологические мембраны, по длительности действия и другим свойствам. Это в совокупности определяет показания к их дифференцированному применению в качестве лекарственных средств.

Ряд веществ, таких как четвертичные аммониевые соединения (метацин, атровент, тровентол и др.) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и используются как вещества периферического холинолитического действия.
Вместе с тем целый ряд холинолитиков легко проникают через гематоэнцефалический барьер и активно связываются с центральными холинорецепторами (амизил, спазмолитин и др.), поэтому они объединены в группу "центральных холинолитиков" ,хотя в той или иной степени они оказывают также периферическое холинолитическое действие.

Блокирующее влияние на м-холинорецепторы (с одновременным блокированием н-холинорсцепторов) оказывают атропин и родственные ему алкалоиды, а также ряд синтетических холинолитических препаратов (спазмолитии, апрофен и др.). Метацин более избирательно блокирует м- холинорецепторы.

По преимущественному влиянию на центральные м- и н-холинорецепторы холинолитические вещества могут быть разделены на группы (П.П. Денисенко):
- вещества с м-холинолитической активностью (скополамин, амизил). действующие преимущественно на холинорецепторы синапсов восходящей ретикулярной формации и некоторых других подкорковых образований мозга;
- вещества с н-холинолитической активностью (спазмолитин, ганглерон и др.), действующие преимущественно в области синапсов коры и гиппокампа;
- вещества смешанного типа действия, влияющие на м- и н-холинореактивные системы (апрофен ндр.), оказывающие блокирующее влияние в области синапсов коры и подкорковых образований головного мозга.

Ряд веществ, оказывающих преимущественно центральное и холинолитическое или смешанное действие и нашедших применение при лечении паркинсонизма и других заболеваний экстрапирамидной системы, выделены в отдельную группу. Некоторые центральные холинолитики нашли применение в качестве транквилизирующих препаратов (Амизил).

Холинолитическими свойствами обладают не только вещества перечисленных групп, но и в определенной степени некоторые противогистаминные препараты (димедрол, дипразин и др.), местноанестезирующие и другие средства.

ВРЕД

Наблюдается сухость во рту, потеря чёткости зрения, уменьшается контроль над моторикой, усиливается пульс и повышается температура тела.
В психологическом плане, у человека, наблюдается медикаментозный делирий. После выхода из него человек, как правило ничего не помнит.
Длительное употребление этих веществ вызовет проблемы с памятью, зрением, моторикой.
 

keksoid

Юзер
Регистрация
14 Ноя 2013
Сообщения
322
Адрес
Палласовка
http://chemister.ru/Database/properties ... =1&id=2082
дексетимид - наимощьнейший холино-глюкер пролонгированного действия (4дня)
Продублирую
Синонимы и иностранные названия:

(+)-2-(1-бензил-4-пиперидил)-2-фенилглутаримида гидрохлорид (рус.)dexbenzetimide (англ.)serenone (англ.)tremblex (англ.)тремблекс (рус.)

Внешний вид:

кристаллы

Брутто-формула (система Хилла):

C23H27ClN2O2

Молекулярная масса (в а.е.м.): 398,926

Температура плавления (в °C):

181-183

Разные дозы:

Лекарственная концентрация = 250 мкг/2 мл раствора в ампулах.

Биологическое действие:

Обладает центральной холинолитической активностью. Оказывает пролонгированное действие (внутримышечно 2-4 дня). Применяется обычно в сочетании с нейролептиками.

Применение:

Лекарственное средство: центральный холинолитик, используется при экстрапирамидных расстройствах.

Источники информации:

"The Merck Index" 11th ed., Merck & Company, 1989. - С. 464Машковский М.Д. "Лекарственные средства". - 13-е изд., Т.1. - Харьков: Торсинг, 1997. - С. 139
 

Последний Герой

Покойся с миром
Регистрация
3 Фев 2011
Сообщения
1,143
Объясните мне, почему после вмазки хмурого почти все предпочитают догнаться тропом, нежели димычем? Что за дурдом? У меня конечно есть догадки по этому поводу, но неужели ходить оленем и дибилом это здорово! Сам ставился около года чистым 1% тропом и цикломед 1% - циклоп вообще прикол))) Но я ставился от депрессняка сильного, совсем не для кайфа, а чтобы временно забыться!!! жить было в тягость((((((
 

High Hopes

Новичок
Регистрация
17 Янв 2015
Сообщения
2
Ппц, от депрессии ничего лучшего выбрать не смог?? :shiza:
 

sevmarazov

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
15 Ноя 2013
Сообщения
1,333
лучше бы послушал последнюю песенку из дивижн белл от депры. я правильно понял?
 

CaNNaBiSMaximus

Новичок
Регистрация
14 Май 2015
Сообщения
9
я случайно нашел в дедовской аптечке ампулу атропина. думаю, вколоть ли В/М...? из веществ пробовал только траву и к другому никогда не тянулся, но тут представился такой случай...
кто нибудь мутил такое?
 

keksoid

Юзер
Регистрация
14 Ноя 2013
Сообщения
322
Адрес
Палласовка
Попробуй :-) Кстати 1% ?
Полкуба внутримышечно, можешь и пожалеть потом - сушняк страшный, зрак на весь глаз и не поссыш :-)
 

CaNNaBiSMaximus

Новичок
Регистрация
14 Май 2015
Сообщения
9
keksoid написал(а):
Попробуй :-) Кстати 1% ?
Полкуба внутримышечно, можешь и пожалеть потом - сушняк страшный, зрак на весь глаз и не поссыш :-)
0,1% атропина сульфат 1 мл
 

Индуктор

Активный Юзер
Регистрация
28 Ноя 2010
Сообщения
872
У циклодола пишется М-Н холинолитик,может в этом отличие, объясните, то поколение людей, которые любят циклодол. К примеру я пробовал циклоМЕД и мне не понравилось.
 

keksoid

Юзер
Регистрация
14 Ноя 2013
Сообщения
322
Адрес
Палласовка
Всё это одна "херня" - антагонисты ацетилхолина. Мало кому нравиться. Циклодол самая путёвая херомантия из всех холинов, особенно при систематическом употреблении ибо тогда побочки не такие яркие.
 

keksoid

Юзер
Регистрация
14 Ноя 2013
Сообщения
322
Адрес
Палласовка
Атропин в ампулах слабый и действует мягко. Самый суровый атропин был в глазных каплях, пятикубовые стекляные пузырьки были раньше - сейчас не знаю. Чтоб в кому впасть десять кубов ампульного нужно или даже больше.
 

keksoid

Юзер
Регистрация
14 Ноя 2013
Сообщения
322
Адрес
Палласовка
Атропин по вене быстрее отпускает нежели если по мышце. Сбить действие можно галаперидолом :-)
 

keksoid

Юзер
Регистрация
14 Ноя 2013
Сообщения
322
Адрес
Палласовка
А 1% раствор нивалина (галантамина) полностью сбивает атропин!
 

Dope

Активный Юзер
Регистрация
23 Мар 2015
Сообщения
673
Адрес
095
keksoid
братан, а атропин от тропа сильно разнится эффектом в/в при прочих равных?
 

keksoid

Юзер
Регистрация
14 Ноя 2013
Сообщения
322
Адрес
Палласовка
От тропикамида приход имеется, от атропина прихода нет вообще - всё остальное тож самое - глюки, сушняк сильнее от атропина. Опиаты усиливают в равной степени.
 

keksoid

Юзер
Регистрация
14 Ноя 2013
Сообщения
322
Адрес
Палласовка
Циклодол любит систему! Употребил в первый день - никакого позитива, плющит глючит скованность какая-то, хреновато. Употребил на второй день - тож не оченб, но получше. Третий день - уже ништяк, сушняка почти нет, адаптация в "новом мире", стимуляция необычная, ничего не болит, мыслей нет жить легко. Ну и так далее :-)
Бросать после системы циклодола резко не желательно, чтоб организм перестроился - сильный тремор всего тела, озноб и другие бяки. Слезать плавно нужно (1-2 таблетки кушать для опохмелки) + лёгкий алкоголь помогает (типа пива или винца).
 

Schmarre

Новичок
Регистрация
5 Авг 2015
Сообщения
18
Адрес
От верблюда
Постоянная измена, что делать

Частенько глотал Триган-Д, все было норм, решил попробовать что-нибудь другое. В итоге от мускатного ореха все три раза сильнейшая измена (ну в первый раз еще были приятные ощущения, только поначалу, час от силы), с лсд, дхм то же самое. Что с этим делать? Теперь даже жрать это все боюсь
Принимаю обычно на ночь, чтоб дел не натворить, орешки всегда утром.
День назад обнаружил, что и Триган туда же, лежал на кровати и сдохнуть хотел всю ночь. Что-нибудь другое пробовать не советовать, не созрел еще :-)
 
A

Anonymous

Re: Постоянная измена, что делать

Эта собака немного глубже зарыта, подерись сходи, что ли. Хватит уже мухоморить.
 

God Damn

Юзер
Регистрация
19 Мар 2013
Сообщения
95
Какие холины можно купить, после Ц и Т.
триган в ампулах так и неудалось найти, походу индусы тупо перестали поставлять нам

у тригана такая фишка прикольноя, при виде или хотябы мыслях про телок, болт встаёт как вкопаный и похуйу уже, силой разума уже не повернеш на 6 часов. Разве что гайким ключем на 32. с трезву какого столбняка никогда небыло даже близко. за вечер запросто залпов 6 и еще несколлько в холостую. Кста тут ктотоо описывал чтото подобное
 
Сверху Снизу