Полная версия

Наркопедия > Описания > общие сведения

Книги Фильмы Трипы Новости Описания Видео Лечение Списки

Атропин описание и применение

07 мар 2014 07:07

Атропин (Atropine)

атропин 1% глазные капли атропин 0.1% для инъекций

Общее:
Атропин - алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых: красавка (Atropa belladonna), белена (Hyoscyamus niger), дурман (Datura stramonium), скополия (Scopolia carniolica) и др. Применяется как спазмолитическое лекарственное средство, а также в глазной практике и в качестве антидота при отравлениях некоторыми наркотиками.

Красавка (беладонна)

История:
Экстракты атропина из египетской белены использовала Клеопатра для расширения зрачков, чтобы "видеть больше и шире". В эпоху ренессанса (XIV в) женщины Европы использовали атропин для расширения зрачков в косметических целях. Беладонна в переводе с итальянского - красивая женщина. Холинолитические (мускариновые) эффекты атропина были открыты в 1833 году немецким химиком Friedrich Ferdinand Runge.

молекула атропина

Химия:
Химическое имя 3-гидрокси-2-фенил-пропаноат
Химическая формула C17H23NO3
Молекулярная масса 289.369

Свойства:
Атропина сульфат - кристаллический, бывает зернистый порошок белого цвета не имеющий запаха. Легко растворим в воде и спирте. Раствор атропина имеет нейтральную реакцию; для стабилизации его инъекционных  растворов добавляют раствор соляной кислоты рН 3.0—4.5, стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин. Оптически атропин неактивен: состоит из изомеров активного левовращения и малоактивного правовращения. Левовращающий изомер называется гиосциамин, он почти вдвое активнее атропина. Природным алкалоидом который содержат растения, является гиосциамин; при химическом выделении алкалоида он в основном приобретает рацемическую форму атропина (смесь по 50% левовращающего и правовращающего изомеров).

Синтез:
Атропин получают при упаривания растворов смеси тропина и троповой кислоты в присутствии соляной кислоты. Тропин синтезируют из янтарного диальдегида, метиламина и ацетондикарбоновой кислоты. Троповую кислоту получают конденсируя этиловый эфир фенилуксусной кислоты с этилформиатом и последующим восстановлением с гидролизом образовавшегося эфира формилфенилуксусной кислоты.

Эффекты:
Атропин - холинолитик, т.е. он блокирует действие ацетилхолина в мускариновых рецепторах. В случаях отравления ядохимикатами или невропаралитическим газом как антидот применяют атропин. У военных, так как они могут быть подвержены химическим атакам в состав солдатской аптечеки входят автоинъекторы с атропином и обидоксимом, которыми можно быстро воспользоваться в полевых условиях введя его через одежду в бедро. Возможно частое использование вместе с пралидоксимом. Атропин предписан как антидот при слюноотделении, слезотечении, мочевыделении, обильном потоотделении, желудочно-кишечном спазме, рвоте, то есть при симптоматике проявляющейся при отравлениях. В офтальмологии: для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации.

При передозировках атропин ядовит. При маленьких дозах атропин может вызвать замедление пульса, предположительно в результате частичного агонистического действия на мускариновые рецепторы. Атропин вызывает сильную передозировку с временной потерей трудоспособности в дозах около 20 мг на человека (т.е. 2 мл 1% раствора). Дозы выше 500 мг могут быть смертельны. Антидот атропина - физостигмин или пилокарпин.

В случаях передозировок наблюдаются побочные эффекты: негативная реакция на атропин в виде желудочковой фибрилляции, наджелудочковой и желудочковой тахикардии, головокружения, тошноты, размытой картинки, потери баланса, расширения зрачков, светобоязни (начальные симптомы вампиризма), замешательства, галлюцинаций и раздражения. Даже при наличии такого опасного и неприятного побочного действия как галлюцинации (а возможно именно благодаря ему), атропин продолжает привлекать некоторых людей с целью его рекреационного использования (для расслабления).

Особые указания:
Между приемами атропина и антацидных ЛС, содержащих Al3+ или Ca2+, интервал должен составлять не менее 1 ч. Атропин не следует резко отменять, т.к. возможно появление симптомов, сходных с синдромом "отмены". В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Способ применения и дозы:
Атропин применяется  перорально, внутримышечно, внутривенно и закапывают в глаза.
Внутрь, по 0.25-1 мг 1-3 раза в сутки (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки дозу подбирают индивидуально, до появления легкой сухости во рту). Высшая разовая доза - 1 мг, суточная - 3 мг. П/к, в/м или в/в - по 0.25-1 мг 1-2 раза в сутки. Для устранения брадикардии - 0.5-1 мг в/в, при необходимости через 5 мин введение повторяют. При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС вводят 1.4 мл 0.1% раствор в/в (шприц-тюбик), предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы. Для премедикации назначают 0.4-0.6 мг в/м за 45-60 мин до анестезии. В офтальмологии — 1–2 капли 1% раствора закапывают в глаз 1–3 раза в сутки.

Побочные действия:
В некоторых случаях замечены: сухость во рту, мидриаз, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, тахикардия, задержка мочи, фотофобия, паралич аккомодации, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

Противопоказания:
Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлекса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается).

Взаимодействие:
При одновременном приеме с антацидными ЛС, содержащими Al3+ или Ca2+, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Действие атропина усиливают дифенгидрамин или прометазин. Нитраты могут увеличить вероятность повышения внутриглазного давления. Прокаинамид - усилит антихолинергическое действие. Гипосекреторное действие атропина возможно уменьшается под воздействием гуанетидина. Атропин затормаживает абсорбцию мексилетина, увеличивает леводопу в кишечнике а также понижает ее уровень в крови.

Медицина:
Медицинское применение атропина: при язвенной болезни уменьшает спазмы гладкой мускулатуры. А также при ряде заболеваний кишечника, жёлчных путей и бронхиальной астме. В офтальмологии - для лечения и диагностики (расширяет зрачок). В случаях отравлений: мускарином, пилокарпином и другими веществами антихолинэстеразного действия, и при отравлениях наркотиками (в т.ч. морфином), снотворными. Брадикардия, асистолия, остановка пульса или остановка сердца. Лечение гипергидроза (потливости).
Также применяется для лечения наркомании - так называемый "Метод Доктора Назарлиева". На протяжении лечения пациента неоднократно вводят в атропиновые комы.


Атропин трип репорт и обсуждение
Атропиновые комы (метод Назаралиева)
Холинолитики - описание
Психоактивные вещества (ПАВ)